Convulsiones / Epilepsia (Pregunta 9)

9. ¿Cuáles son las Medicamentos Antiepilépticos?

El desarrollo de medicamentos antiepilépticos fue «muy lento» hasta 1997, cuando la primera nueva medicina antiepiléptica fue introducida. Antes de esto, los medicamentos tradicionales antiepilépticos eran la única opción.

Medicamentos tradicionales antiepilépticos

Fenobarbital

Bueno para convulsiones generalizadas y parciales, y puede ser usado para convulsiones febriles. Recientemente, más con frecuencia usado en el período neonatal y raramente usado después de 5 años de edad debido a su potencial de causar dificultades del aprendizaje. Los efectos secundarios incluyen la hiperactividad y otras dificultades de la conducta en aproximadamente la mitad de los niños tratados (edades de 2-10). La somnolencia, las erupciones, y las dificultades del aprendizaje pueden ocurrir también. Los daños de funciones del hágado y del conteo sanguéneos fueron reportados también. El Fenobarbital es mejor tolerado en niños de menos de 1 año de edad.

Primidone (Mysoline)

Es como el Fenobarbital. Metabolizado a Fenobarbital y PEMA. Este causa más sedación que el Fenobarbital y puede ser provechoso en algunas convulsiones mal controladas con el Fenobarbital.

Fenitoina (Dilantin)

El más eficaz en convulsiones parciales, pero también bueno en convulsiones generalizadas y status epiléptico. El Dilantin es un medicamento excelente para y en situación de la emergencia, como el status epiléptico (una convulsión prolongada que dura más de 20 minutos). Es también provechoso para el control de convulsiones que ocurren intermitente. El problema con Fenitoina, sin embargo, es debido a sus muchos efectos secundarios incluyendo la hipertrofia (hinchazón) de las encías, causando rasgos faciales, crecimiento de pelo en áreas faciales, y atrofia cerebral en un período largo de su uso. Esto puede causar también los efectos secundarios regulares, incluyendo reacción alérgica, y disfunción de conteo sanguéneo y de las enzimas del hágado. La reaccián alérgica puede ser severa (Steven Johnson) y amenazar la vida del paciente.

Carbamazepina (Tegretol)

El Tegretol en sus varias formas es un medicamento excelente. Es sobre todo usado en convulsiones parciales. Las convulsiones Mioclínicas y las convulsiones de ausencia atípica pueden empeorarse considerablemente debido al uso del Tegretol. En general es muy bien tolerado, tiene alguna sedación pasajera, por lo general resolviándose en 3 días. El Tegretol puede causar también amenaza de vida en cuanto a disfunción del hágado y con el conteo sanguéneo. Este puede causar también una erupción severa de tipo Steven Johnson y otras erupciones alérgicas.

Ácido de Valproico (Depakene)

El ácido Valproico es un anticonvulsivante excelente para convulsiones generalizadas, así como focales. Recientemente esto ha comenzado a ganar el uso para desórdenes no convulsivos incluyendo la prevención de migraña y como un estabilizador del humor en desórdenes maniacos depresivos.
El ácido Valproico viene en forma de Depakote y Depakene. El Depakote es mejor tolerado en cuanto a síndromes de dolores abdominales debido a su capa entérica de protección.

Las convulsiones controladas con estos medicamentos incluyen convulsiones mioclínicos, convulsiones de ausencia, y convulsiones de tipo mixto. Los efectos secundarios del ácido Valporico incluyen sedación inicial pasajera y el dolor abdominal (mejor tolerado con la forma de Depakote). Este puede aumentar también el apetito, causando ganancia de peso, causa alguna pérdida del cabello pasajero que mejora con la suplementación de zinc, y raramente causa anormalidades del conteo sanguéneo y del hágado. Hiperamonemia y disfunción pancreática fueron también reportados. En niños menores de 3 años, y especialmente menores de 2, ácido Valporico puede causar una enfermedad del hágado severa y fatal con una frecuencia tan alta como el 1 en 300.

Muchos pacientes que toman ácido Valporico pueden tener una deficiencia asociada de carnitina. La Carnitina puede ser suplementada con jarabe carnitor o pastillas.

Etosuximida (Zarontin)

Bueno solamente para convulsiones de ausencia. El Zarontin es uno de los anticonvulsivantes disponibles mas seguro. Efectos Hematológicos secundarios y reacciones alérgicas ha sido reportados. La somnolencia, los dolores de cabeza, y los dolores abdominales pueden ocurrir también.

Clonazepam (Klonopin)

El Klonopin es una benzodiazepina (medicamento de tipo valium). Puede ser provechoso para convulsiones mioclínicos generalizados y parciales. Esto puede ayudar en espasmos infantiles o síndrome Lenox-Gastaut. Los efectos secundarios están sobre todo relacionados con sedación, babeo, trastorno cognoscitivo, e hiperactividad.

Los nuevos medicamentos antiepilépticos

Desde principios de los años 1990, 9 nuevos medicamentos antiepilépticos fueron introducidos en el mercado. Estos son, principalmente, los medicamentos diseñados a trabajar sobre un mecanismo de control de convulsiones específico y, por lo tanto, a veces más seguro y eficaz que los anticonvulsivantes viejos.

Felbamato (Felbatol)

Anticonvulsivante muy eficaz, aun para convulsiones severas y resistentes, como el síndrome Lenox-Gastaut, ausencia generalizada, mioclínica y convulsiones focales.

Ahora su uso es limitado a casos sumamente raros debido a daños severos fatales del hígado y de la sangre asociados con este medicamento.

Oxcarbazepina (Trileptal)

El Trilepital es un anticonvulsivante excelente y muy seguro. Es muy similar a la Carbamazepina (Tegretol) en la estructura, pero diseñado en tener la mitad epoxide. El epoxide es la parte de Carbamazepina responsable de la somnolencia, las reacciones severas alérgicas y el daño del hígado y discrasias de sangre, que puede causar efectos secundarios fatales. El control de convulsiones se abstuvo con Trilepital es tan bueno y en algunas situaciones mejor que con Tegretol. Los efectos secundarios son menores, pueden causar alguna somnolencia temporal, la reacción alérgica ligera, y el nivel de sodio disminuido en mayores. En resumen el Trilepital es Tegretol mejorado, más eficaz, mejor tolerado y nunca ha sido la causa de ningún efecto secundario fatal.

Topiramato (Topamax)

Otro medicamento excelente antiepiléptico con múltiples mecanismos de acción. Bueno para convulsiones focales y generalizados, fue encontrado útil con el síndrome Lenox-Gastaut, espasmo infantil, y otros tipos de convulsiones. Generalmente es muy bien tolerado. Este puede causar una disminución en el apetito y psicosis. A veces este puede tener que ver también con un efecto sedativo temporal. Para algunos niños este puede ser el único medicamento capaz de controlar completamente convulsiones frecuentes intratables.

Gabapentina (Neurontin)

Este es otro medicamento anticonvulsivante con un diseño en mente. La Gabapentina era una tentativa de imitar la molécula GABA. El GABA es neurotransmisor inhibitorio; teóricamente el aumento de concentración del GABA disminuiría la excitación cerebral y las convulsiones se detendrían. La Toma del GABA sí mismo (disponible en tiendas de productos naturales) sería inútil, ya que el GABA no cruza la barrera sanguénea cerebral; el Neurontin fue diseñado para hacer que una estructura de GABA aún fuera capaz de penetrar en el cerebro. Este es un anticonvulsivante muy seguro, pero su eficacia es cuestionable. Para conseguir un buen control de convulsiones, uno tiene que tratar a pacientes con dosis muy altas de Neurontin. Los efectos secundarios incluyen sobre todo algún mareo y la somnolencia.

Otros usos fueron encontrados para el Neurontin, incluyendo el tratamiento de migrañas (como un agente preventivo), neuropatías, y neuralgia trigeminal. El mecanismo actual de la acción de este medicamento es desconocido, pero claramente no es para lo que fue diseñado.

Su indicación principal es como una terapia de adjunto para convulsiones parciales.

Lamotrigina (Lamictal)

Bueno para convulsiones generalizadas y parciales, puede ser eficaz en convulsiones de ausencia, convulsiones atómicas, y síndrome de Lenox-Gastaut.

Esto es un eficaz medicamento bien tolerado que puede tener que ver con el desarrollo de erupción severa, sobre todo de ser combinado con el ácido Valporico. Los estudios recientes, sin embargo, indican que la erupción no ocurre con frecuencia si la dosis es gradualmente subida. Otros efectos secundarios son suaves y consisten sobre todo en algún mareo, somnolencia, o dolores de cabeza.

Vigabatrina (Sabril)

No disponible en los Estados Unidos debido a algunos cambios irreversibles de los campos visuales, reportado conjuntamente con su uso. Todavía es un medicamento muy importante antiepiléptico debido a su efecto beneficioso en espasmos infantiles. Se mostró que paraba estas convulsiones severas en 3 de cada 4 niños que tienen tubero-esclerosis y espasmos infantiles. Asociado con mucho menos reacción adversa comparada a ACTH (el tratamiento estándar para espasmos infantiles).

A propósito, de mis pacientes, estos quiénes fueron tratados con Sabril para los espasmos infantiles tenían el mejor resultado a largo plazo. Todos ellos actualmente sin convulsiones, sin cualquier otro anticonvulsivante, y seguido por mí por algún AD/HD ligero y dificultades de la conducta o algún retraso del habla ligero.

El Sabril es la otra de las medicinas diseñadoras del GABA y la única medicina diseñada que hace realmente y con eficacia lo que fue diseñada hacer. El Sabril bloquea la degradación del GABA, bloqueando el efecto de la enzima GABA transaminasa, bajando el aumento de la concentración del GABA en el área presináptica.

Otros efectos secundarios del Sabril, otras que las anormalidades de campo visual incluyen las psicosis raras y alguna otra fatiga ligera o el trastorno gastrointestinal, que están relacionados.

Tiagabina (Gabitril)

Este es el tercer medicamento diseñador del GABA. Esto bloquea la re utilización del GABA en el área sináptica para ser metabolizada, por lo tanto aumentando la concentración de GABA, reduciendo la excitación cerebral. Es sobre todo usado como un adjunto en convulsiones parciales, pero puede ser eficaz en otros tipos de convulsiones también. Generalmente es bien tolerado y nunca reportado que cause efectos secundarios serios. Lamentablemente este tiene un efecto pobre en el tratamiento de espasmo infantil y no puede ser un sustituto de Sabril como se pensaba anteriormente.

Levetiracetam (Keppra)

Un medicamento adjunto eficaz para el control de convulsiones parcial, éste no tiene ningún efecto secundario serio reportado. Este actualmente es limitada la experiencia en los Estados Unidos y no ha sido aprobado para niños aún. Para convulsiones parciales resistentes, este medicamento debería ser intentado antes de recurrir a manejos invasivos.

Zonisamida (Zonegran)

Este viene en cápsulas de 100mg y es eficaz para el tratamiento tanto de convulsiones parciales como de generalizados. Es muy eficaz en el control de convulsiones de ausencia y puede sustituir al uso de Depakote en algunas convulsiones de ausencia resistentes a Zarontin o en aquellos que tienen tanto ausencia como convulsiones generalizadas. Generalmente bien tolerada, pero en algunos niños causa una somnolencia extrema. El Zonegran es por lo general bien tolerado en adultos y puede causar algunos efectos hematológicos secundarios raros pero serios.